硼替佐米Bortezomib 是有效的 20S 蛋白酶体 (20S proteasome) 抑制剂，Ki 为 0.6 nM。

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　　硼替佐米Bortezomib生物活性

　　体外

　　Bortezomib硼替佐米（PS-341）影响控制细胞周期进展的蛋白质。 用Bortezomib硼替佐米（100nM）处理PC-3细胞8小时导致细胞在G2-M中积累，G1中细胞数量相应减少。 在24和48小时杀死50％的PC-3细胞的硼替佐米剂量分别被确定为100和20nM 。 硼替佐米Bortezomib是26S蛋白酶体的高选择性，可逆抑制剂。 硼替佐米Bortezomib对蛋白酶体的抑制导致JNK的活化，p53，Bid，Bax，p21，p27，caveolin-1和IκBα的稳定化，导致NF-κB的抑制。 对于B16F10细胞中的26S蛋白酶体，Bortezomib的IC50为2.46 nM 。

　　体内研究

　　携带PC-3肿瘤的小鼠用硼替佐米（i.v.，0.3或1.0mg / kg）治疗。 硼替佐米Bortezomib（1.0mg / kg）导致肿瘤生长显着降低——60％。 Bortezomib硼替佐米（0.3 mg / kg）可使肿瘤体积减少16％，但未达到显着性。 硼替佐米（0.2 mg / kg）显着降低第11天和第15天的戒断阈值，并且与von Frey和丙酮检测中的载体组相比，第11天和第15天的戒断反应次数增加

　　Bortezomib实验参考方法

　　细胞分析

　　在完全培养基中用硼替佐米（0.1nM，1nM，10nM，100nM，1μM，10μM）处理人PC-3前列腺肿瘤细胞24-48小时。 使用MTT测定法测量细胞毒性。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。

　　Animal Administration

　　小鼠

　　使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。 Bortezomib（0.3或1.0mg / kg）在载体中静脉内施用。 使用每只小鼠100μL的剂量体积或直接以10μL体积进入肿瘤。 由于前列腺中Bortezomib水平相对较高，因此在静脉注射后。 放射性标记药物的剂量，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。 当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。 使用雄性裸鼠（18-20g; n = 51）。 Bortezomib（0.3或1.0mg / kg）在载体中静脉内施用。 使用每只小鼠100μL的剂量体积或直接以10μL体积进入肿瘤。 由于前列腺中Bortezomib水平相对较高，因此在静脉注射后。 放射性标记药物的剂量，决定检查这种新化合物在前列腺，PC-3，异种移植肿瘤模型中的作用。 当肿瘤变得可触知（> 300mm 3）时，治疗动物。

　　大鼠

　　使用重200-250g的雄性Sprague-Dawley大鼠。 Bortezomib硼替佐米（0.05,0.1或0.2mg / kg）或媒介物（5％DMSO溶液）腹膜内（i.p.）每周两次施用，持续2周（在第1,4,8和11天）。Bortezomib 硼替佐米的给药方案和剂量基于临床治疗（在第1,4,8和11天为1.3mg / m 2的硼替佐米）确定。

　　MCE尚未独立确认这些方法的准确性。 它们仅供参考。