西达本胺Tucidinostat(Chidamide)是一种有效的,可口服的HDAC第I类HDAC1/2/3和第IIb类HDAC10的抑制剂,IC50值分别为95,160,67和78 nM,对HDAC8和HDAC11的作用较弱(IC50,733 nM,432 nM),对HDAC4/5/6/7/9无作用。
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生物活性
体外研究
西达本胺Tucidinostat(Chidamide/CS055/HBI-8000)是一种有效的口服生物可利用的HDAC酶I类(HDAC1,2,3)和IIb类(HDAC10)抑制剂,IC50为95,160,67和78 nM,对HDAC8和HDAC11的活性较低(IC50,分别为733 nM,432 nM),对HDAC4/5/6/7/9没有影响(IC50,>30μM)。Tucidinostat具有强大的抗肿瘤活性,可抑制多种人源性肿瘤细胞系,例如HL-60、U2OS、LNCaP,GI50s分别为0.4±0.1、2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外,Tucidinostat对人胎肾(CCC-HEK)和肝(CCCHEL)的正常细胞显示出较低的毒性
体内研究
西达本胺Tucidinostat(12.5-50 mg/kg,po)在荷有HCT-8结直肠癌、A549肺癌、BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠中剂量依赖性地减小肿瘤大小和肿瘤重量,并且没有明显的身体损失。
完整储备液配制表
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。