MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂) , Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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能抑制去甲肾上腺素转运蛋白(NET)和五羟色胺转运蛋白(SERT)。
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R788 (Fostamatinib) Disodium是活性代谢产物R406的前体药物, 是Syk抑制剂,IC50为41 nM, 强抑制 Syk但不抑制Lyn,对Flt3作用效果低5倍。Phase 2。
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口服生物有效的,选择性,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,比作用于CDK2,CDK5,CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
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一种中枢神经系统兴奋剂,及Barbiturate中毒的解毒剂。
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一种从长春花中分离出来的生物碱,可以抑制烟碱受体介导的隔膜收缩,IC50为59.6M.
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A66是有效的,特异性p110α抑制剂,IC50为32 nM,作用于p110α比作用于其他I型PI3K亚型选择性高100倍以上。
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一种非吸收型磷酸盐,结合交联高聚物,与sevelamer 盐酸盐具有类似聚合结构,只是其中碳酸盐取代氯化物作为平衡离子。
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有效的XIAP-BIR3,ML-IAP-BIR3,cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。
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Leflunomide的活性代谢物,通过抑制酶二氢乳清酸脱氢酶,从而抑制嘧啶从头合成,作为一种免疫调节剂。
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